百億級多肽品種：天吉生物雙規格通過一致性評價
作者：來源： 點擊數： 754發布時間：2021年11月12日
2021年11月09日，蘇州天馬醫藥集團天吉生物制藥有限公司的安笠®醋酸奧曲肽注射液正式獲批通過國家仿制藥一致性評價。其中1ml:0.1mg規格為全國第三家過評，1ml:0.2mg規格為全國首家過評，且為該規格獨家申報國家仿制藥一致性評價的廠家。
源于天然 超越天然
1973年Guillemin博士首先從綿羊下丘腦分離出一種14個氨基酸的多肽，由于它可以抑制生長激素的分泌，遂命名為生長激素抑制因子(SRIF)，后統一名稱為生長抑素，并因此而獲得了1977年的諾貝爾醫學和生理學獎。
隨著對這一技術的深入研究，發現生長抑素廣泛存在于人體的各種組織，具有內分泌、神經內分泌、旁分泌等多種生理學作用。但由于天然的生長抑素半衰期非常短，僅有2-3分鐘，且生物利用度低，間斷給藥有反跳作用，故其臨床應用受到很大限制。所以，人們致力于研究和合成生長抑素類似物(SSTA)，此藥物應具有以下特點：具有與天然生長抑素相同的藥理作用甚至比天然生長抑素強、代謝穩定，不易被降解、作用時間長、使用方便等優點。
1987年，諾華公司的前身山德士的研究人員在全球首先人工合成了生長抑素的8肽類似物——奧曲肽，生物學活性更強，藥理作用更強。1991年榮獲了被藥理學界稱為小諾貝爾獎的“Prix Gallen“獎。
奧曲肽為人工合成的生長抑素八肽類似物，相對于生長抑素，奧曲肽在結構上進行了三處改進：精減了6個不穩定的氨基酸，保留生長抑素核心功能基團；色氨酸改為右旋，病理狀態下對高表達受體選擇性高，具有靶向性；改良N/C端，去除酶降解點。
因此，奧曲肽具有與天然內源性生長抑素類似的作用，但半衰期約為天然生長抑素的30倍，作用強且持久，生物學活性強，對生長激素、胰高血糖素、胰島素的抑制作用強。
50年經典 百億級市場
生長抑素類藥物的研究可追溯到上世紀60年代，1968年Krulich等人證實了下丘腦因子可以調節生長激素的分泌，隨后就有了吉耶曼博士的成果以及后續有關于奧曲肽的研究。研究人員在生長抑素的基礎上，對其結構進行重新設計，并在所有類似物中選擇構象最為合適的一種，這就是奧曲肽的由來。
奧曲肽解決了天然生長抑素的種種弊端，使得此類藥物進入臨床應用成為可能。
奧曲肽在80年代上市后，市場份額迅速增長。根據全球71國銷售數據統計，奧曲肽在近五年來每年全球銷售額均接近20億美金，超過百億元人民幣。
在國內市場，奧曲肽的表現同樣強勁并且穩定。我國147重點城市醫院銷售數據統計結果表明，2020年奧曲肽全國銷售額突破8億元人民幣，預估全國總體銷售額達30億元！
轉危為“安” “笠”竿見影
優異的市場表現源自顯著的療效。奧曲肽的適應癥非常廣泛，包括消化道出血、胰腺炎、胰腺手術、神經內分泌腫瘤、腸梗阻、胃腸胰瘺、肢端肥大癥、放化療相關性腹瀉等，涉及多個科室。奧曲肽的眾多適應癥中有多個屬于急危重癥，以消化道出血中的食管胃底靜脈曲張破裂出血（EVB）為例，具有患者基數大、發病率高、致死率高等特點。
EVB為肝硬化門脈高壓的主要并發癥和致死原因。食管胃底靜脈曲張可見于約50％的肝硬化患者，與肝病嚴重程度密切相關，約40％的Child．PughA級和85％的C級患者發生靜脈曲張。孤立胃靜脈曲張發生率為33-72.4％，2年的出血發生率約25％。較小直徑的曲張靜脈以每年8％的速度發展為較大直徑的曲張靜脈。EVB的年發生率為5-15％，6周的病死率可達20％。
“天吉”平臺 “安笠®”品牌
作為一款市場份額如此巨大的藥品，奧曲肽被國內廠家爭相仿制。據國家藥品監督管理局所查數據，奧曲肽制劑批件含各種劑型規格共計35個之多。
我國是仿制藥大國，國產藥品的質量和療效長期以來都是我國醫藥行業的痛點。當我國醫藥市場快速成長為世界第二大市場的時候，藥物研發的水準卻一直無法與之相匹配。為此，我國在《國家藥品安全“十二五”規劃》中提出藥物一致性評價，要求國產仿制藥品的質量達到參比制劑水平。這是我國為全面提升國產藥品質量的重大舉措。
天吉安笠®品牌醋酸奧曲肽注射液在眾多國產品牌中脫穎而出，率先通過國家藥品一致性評價，這背后源自天吉生物強大的制藥平臺。天吉生物制藥成立于2000年，多年來專注于多肽藥品研發和制造，技術積累深厚，研發實力強大，堅持“科學創新，多肽先行”，逐步形成在消化、婦產、感染、鎮痛、腫瘤和糖尿病等多個治療領域的產品戰略布局。同時，作為多肽領域為數不多的具有持續研發實力的國內企業，天吉生物近年來新品相繼獲批上市，現有產品線包括醋酸奧曲肽、特利加壓素、卡貝縮宮素、胸腺法新等原料和制劑一體化的多肽藥品，在研產品線包括利拉魯肽、司美格魯肽、利那洛肽和Difelikefalin等多個前景巨大的重磅多肽藥品。
